正确答案: B

5位用N取代

题目：以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性

解析：3位引入甲基得到头孢氨苄，稳定性提高，口服吸收效果好；7位引入氨基噻唑，得到头孢噻肟，抗菌活性增强；2位羧基成酯，前药，改善吸收；5位用S替代，氧化成亚砜，提高活性。故正确答案为B.

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举一反三的答案和解析：

[单选题]关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是

被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度

解析：此题主要考查各种跨膜转运方式的特点。药物的跨膜转运方式有被动扩散、主动转运、促进扩散扣膜动转运，其中膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。被动扩散的特点是：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比，呈现表观一级速度过程；扩散过程不需要载体，也不消耗能量；无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。 主动转运的特点是：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量；主动转运药物的吸收速度与载体数量有关可出现饱和现象；可与结构类似的物质发生竞争现象；受代谢抑制剂的影响等。促进扩散具有载体转运的各种特征，即有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要求可被结构类似物竞争性抑制。与主动转运不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。摄取的药物为溶解物或液体称为胞饮，摄取的物质为大分子或颗粉状物称为吞噬作用。某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等，可按胞饮方式吸收。故本题答案应选A。

[单选题]属于心肌后负荷的是

大动脉血压

解析：心肌的后负荷是指心室收缩过程中遇到的阻力,即为动脉血压。故正确答案为D.

[单选题]易潮解的药物可使胶囊壳

干燥变脆

解析：易潮解的药物易从外周空气中吸收水分，装入胶囊后就从胶囊壳中吸收水分，胶囊壳失水会干燥变脆、易破裂。故正确答案为C.

[单选题]流通蒸汽灭菌法是指在常压下，采用何种温度流通蒸汽杀灭微生物

100℃

解析：流通蒸汽灭菌法是指在常压下，采用100℃流通蒸汽杀灭微生物。故正确答案为D.