[多选题]下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素中,叙述正确的是
正确答案 :AC
水溶性大的药物易于吸收
通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收
解析:药物的理化性质影响直肠吸收的因素:①溶解度。一般水溶性大的药物易于溶解于体液中,可增加药物与吸收部位的接触面,从而增加吸收。对于脂溶性药物,其油一水分配系数越大,从基质中的释放越缓慢;反之则快。所以,为增加吸收速度,药物以盐形式供用较以对应的盐基形式供用为好,亦可制成包合物。②粒径。药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时,其粒径大小能影响吸收,小粒子的表面积大有利于释放与吸收。因此,一般制备混悬型栓剂的药物都宜微粉化。③脂溶性与解离度。脂溶性好,未解离型的药物透过性好,容易吸收;未解离的分子愈多,透过性愈好,吸收愈快;高度解离的药物,如季铵盐类化合物透过极微或不透过,很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,吸收均较快,但如果弱酸性药物pKa<3,弱碱性药物pKa>10,吸收则慢。药物的解离度一般受到用药部位pH值的影响,故而降低弱酸性药物pH值或升高弱减性药物pH值均可增加吸收。
[单选题]国际上公认的有效的溶栓剂是组织型纤溶酶激活剂如重组人组织型纤溶酶激活剂(rt-PA、阿普替酶),适宜的治疗时间窗为脑卒中发病后
正确答案 :A
3小时以内
解析:溶栓治疗是目前最重要的恢复血流措施,一般认为有效抢救脑卒中半暗带组织的时间表窗为3小时内。根据2010年最新的中国脑卒中指南,脑卒中溶栓治疗的“时间窗”已从原来3小时扩大到4.5小时内,医生和患者都应及时把握治疗的最佳时间。其推荐意见:对缺血性脑卒中发病3小时内(Ⅰ级推荐,A级证据)和3~4.5小时(Ⅰ级推荐,B级证据)的患者,应根据适应证严格筛选患者,尽快静脉给予rt-PA溶栓治疗。
[单选题]丙硫氧嘧啶的作用机制是
正确答案 :E
抑制甲状腺激素的生物合成
解析:丙硫氧嘧啶的作用机制是抑制甲状腺激素的生物合成,故选E
[单选题]苯巴比妥作用时间长是因为
正确答案 :C
经肾小管再吸收
解析:巴比妥类药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关,容易代谢则药物作用时间短;反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,由于不易被氧化代谢,因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,所以镇静催眠作用时阔短。同时由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱,27%~50%以原形从尿中排出,肾小管有再吸收,使作用时间延长。
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