正确答案: C

8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结如下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氧乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。因此,本题应选答案C。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]冠状动脉粥样硬化性心脏病患者,如无用药禁忌证,欲服用阿司匹林作为一级预防,最佳剂量范围是
  • 75~150mg/d

  • 解析:本题考查冠状动脉粥样硬化性心脏病患者服用阿司匹林的剂量(用药注意事项)。冠状动脉粥样硬化性心脏病患者只要没有用药禁忌证都应该服用抗血小板聚集药物,阿司匹林的最佳剂量范围为75~150mg/d。故选项C为正确答案。

  • [单选题]以下的论述哪项是错误的
  • 氢氯噻嗪不可与普萘洛尔合用于治疗高血压

  • 解析:心得安加利尿剂联用可以增强减压效果,缺点氢氯噻嗪长期服用对肾脏不利,有时可造成人体缺钾。氢氯噻嗪可与普萘洛尔合用于治疗高血压。

  • [单选题]下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂( )。
  • 硬脂酸钠

  • 解析:本题考查要点是“混悬剂常用稳定剂-助悬剂”。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括:(1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆等,内服混悬剂使用糖浆兼有矫味作用,外用混悬剂常加甘油。(2)高分子助悬剂:分天然高分子助悬剂与合成高分子助悬剂两类。常用的天然高分子助悬剂有:果胶、琼脂、白及胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。在使用天然高分子助悬剂时应加入防腐剂(如尼泊金类、苯甲酸类或酚类)。合成或半合成高分子助悬剂有:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。(3)硅皂土:硅皂土是胶体水合硅酸铝,无臭,有泥味,在水中带负电荷,吸附大量的水形成高黏度的糊状物(高黏度、触变性和假塑性凝胶),能阻碍微粒聚集。它的配伍禁忌少,不需加防腐剂,但遇酸能降低其水化性,通常在pH7以上黏度更高、助悬效果更佳。本品多用于外用制品。(4)触变胶:利用触变胶的触变性提高混悬剂的稳定性。单硬脂酸铝在植物油中形成触变胶。常作混悬型注射液、滴眼剂的助悬剂。选项C的“硬脂酸钠”属于阴离子型乳化剂。因此,本题的正确答案为C。

  • [多选题]关于注射剂质量要求的说法,正确的有
  • 无菌

    无热原

    无可见异物

    渗透压与血浆相等或接近

    pH值与血液相等或接近

  • 解析:本题考查注射剂的质量要求。注射剂的质量要求有:无菌、无热原、可见异物(不得有肉眼可见的混浊或异物)、安全性、渗透压(与血浆的渗透压相等或接近)、pH(与血液相等或接近)、稳定性、降压物质、澄清度、不溶性微粒。

  • [单选题]带相反电荷的高分子材料相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法是
  • 复凝聚法

  • 解析:复凝聚法指使用两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法

  • [单选题]下列哪一项不是包衣的目的
  • 具有缓冲作用,可保护药物在运输、贮存过程中,免受各种外力的震动、冲击和挤压

  • 解析:药物包装具有缓冲作用,可保护药物在运输、贮存过程中,免受各种外力的震动、冲击和挤压。片剂包衣的目的有:①避光、防潮,以提高药物的稳定性;②遮盖不良气味,改善用药的顺应性,方便服用;③可用于隔离药物,避免药物间的配伍变化;④改善片剂外观,提高流动性和提高美观度;⑤控制药物释放的位置及速度,实现胃溶、肠溶或缓控释目的等。

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